単一用量漸増コホートから得られた結果は、TERN-201が一般的に安全かつ忍容性が良好で、血漿SSAO活性の持続的阻害をもたらすことを実証
試験は現在、複数用量漸増の段階へと前進
米カリフォルニア州フォスターシティ & 上海--(BUSINESS WIRE)--（ビジネスワイヤ） -- 非アルコール性脂肪肝炎（NASH）とがんの革新的治療薬の創薬と開発に取り組む世界的バイオ製薬会社のTerns Pharmaceuticals, Inc.は本日、TERN-201の進行中の第1相臨床試験の中間結果を発表しました。TERN-201は、NASHの治療薬として開発中のセミカルバジド感受性アミンオキシダーゼ（SSAO）阻害剤です。
TERN-201のヒト初回投与試験から得た中間データは、単回経口投与されたTERN-201の忍容性が良好であることを証明し、投与中止につながる重要な安全性の知見も得られず、有害事象も観察されませんでした。検討されたそれぞれの投与量において、血漿SSAO活性はベースラインから低下しました。活性の低下はTERN-201の単回投与から最長で1週間にわたり維持されました。これらの結果に基づき、本試験は複数回投与の段階へと進められました。
Ternsの最高医学責任者（CMO）であるエリン・クワーク（M.D.）は、次のように述べています。「TERN-201の第1相臨床試験でこれまでに観察されたデータは心強いもので、TERN-201がNASHおよび肝線維症に対する有望な新治療薬となる潜在力を持つことを示しています。Ternsは、2019年に2種類の化合物を臨床開発へと進めましたが、それら化合物のTERN-201とFRX作動薬TERN-101はいずれも研究が継続中です。当社は安全で有効なNASH併用療法の導入という目標に向けて前進していますが、今年後半にTERN-101およびTERN-201の第1相試験のさらなる結果を得られるものと期待しています。」
TERN-201のヒト初回投与試験は、健康な被験者を対象とした多段階の単一用量および複数用量の漸増試験です。第1段階では、ボランティアの被験者が用量漸増コホートでTERN-201またはプラセボの単回投与を受けます。試験の第2段階では、健康な被験者が同様に用量漸増コホートで、TERN-201またはプラセボの反復投与を受けます。試験の各段階の主要評価項目は、安全性と忍容性です。副次的評価項目には、薬物動態（PK）と、SSAOターゲットエンゲージメントの薬力学（PD）的バイオマーカー評価が含まれます。
TERN-201は当初、イーライリリー・アンド・カンパニーが発見し、開発しました。Ternsは2018年に、NASHの治療薬としてTERN-201を開発・製造・商業化するための世界規模の独占契約をイーライリリーと締結しました。Ternsはウィーンで開催された2019年国際肝臓会議で、NASHのげっ歯類モデルでTERN-201がNAFLD活性スコア（NAS）および線維症を改善することを示す前臨床データを発表しました。
セミカルバジド感受性アミンオキシダーゼ（SSAO）阻害とTERN-201について
VAP-1（血管接着タンパク質-1）としても知られるSSAOは、H2O2の生成を通じて酸化ストレスを増大させる二重機能アミンオキシダーゼで、肝臓における白血球補充を促進し、結果的に酸化ストレス、炎症、肝線維症を増大させます。表在性SSAOの濃度は炎症組織の血管系で上方制御され、NASH患者では可溶性SSAOの濃度が上昇します。SSAOの阻害は、NAFLD、NASH、その他の慢性線維性肝疾患に対する治療効果を持つと考えられています。TERN-201は、酸化ストレスと肝臓への白血球補充を低減することで、NASHに対する追加的な治療メカニズムを提供する強力なSSAO阻害薬です。
NASHについて
非アルコール性脂肪肝炎（NASH）は非アルコール性脂肪性肝疾患（NAFLD）の重症型であり、NAFLDは肝臓における脂肪の過剰な蓄積が原因で発症します。NASHには慢性肝炎と肝細胞損傷が伴い、線維症、肝硬変、最終的には肝がんや肝不全をもたらす場合があります。世界におけるNAFLDとNASHの発症率は肥満率の上昇に伴い、急上昇しています。現在、承認済みのNASH治療薬はありません。
Terns Pharmaceuticalsについて
Terns Pharmaceuticals, Inc.は臨床段階の製薬企業として、慢性肝疾患とがんに対する治療薬の創薬と開発に傾注しています。当社は中国と米国を拠点とし、非アルコール性脂肪肝炎（NASH）とがんを対象に、複数の治療法の医薬品候補のパイプラインを前進させています。Ternsは、中国および世界の他の市場で患者に有望な新治療薬を届けるために、疾患生物学、医薬品化学、臨床開発の分野における世界クラスの専門力を活用しています。
詳細情報については、www.ternspharma.comおよびwww.ternspharma.com.cnをご覧ください。
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