現在第1相試験中のFXR作動薬TERN-101は、肝臓に濃縮される組織分布を示す潜在力を実証
米カリフォルニア州フォスターシティ & 上海--(BUSINESS WIRE)--（ビジネスワイヤ） -- 非アルコール性脂肪肝炎（NASH）とがんの革新的治療薬の創薬と開発に傾注する世界的バイオ製薬会社のTerns Pharmaceuticals, Inc.は本日、ファルネソイドX受容体（FXR）作動薬TERN-101の前臨床研究結果を米国肝臓病学会（AASLD）がマサチューセッツ州ボストンで11月8～12日に開催する2019年米国肝臓学会議で報告すると発表しました。このデータは、前臨床モデルにおいて、TERN-101が選択的に肝臓に移行し、これによりFXRにしっかりとした局所効果を及ぼしながら、非肝臓関連副作用を軽減できる可能性があることを示しています。
アブストラクト（#2158）「前臨床モデルにおける新規ファルネソイドX受容体（FXR）作動薬TERN-101の薬物動態・組織分布・薬力学」を2019年11月11日にポスター発表します。
Ternsの最高医学責任者（CMO）であるエリン・クワーク（M.D.）は、次のように述べています。｢TERN-101はNASHの複数の発症機序に対するFXR作動薬の広範な多面的効果ゆえに、今後のNASH併用治療薬の骨格となる潜在力を持っています。当社の前臨床データは、TERN-101が対NASH FXR活性の標的臓器である肝臓に効果的に濃縮されることで、FXRの全身活性化に伴う非肝臓関連の忍容性の問題を軽減できる可能性があります。｣
TERN-101は臨床試験に進んでいます。第1相試験では1日1回投与と一致する臨床薬物動態特性が実証されました。Ternsはウィーンで開催された2019年国際肝臓会議で前臨床データを報告しましたが、このデータによってTERN-101が非アルコール性脂肪肝炎（NASH）の前臨床モデルで肝脂肪変性、肝炎症、肝細胞風船化、線維症を低減することが実証されました。
TERN-101とセミカルバジド感受性アミンオキシダーゼ（SSAO）阻害薬のTERN-201はいずれもNASHの治療薬として開発中で、当初はイーライリリー・アンド・カンパニーが発見・開発していたものです。Ternsは2018年にイーライリリーとの世界規模の独占契約を締結し、TERN-101、TERN-201、非公開のNASH標的を阻害する他の前臨床候補の開発・製造・商業化を進めることにしました。
TERN-101とファルネソイドX受容体（FXR）作動作用
TERN-101は、NASHの治療薬として開発中の強力な非胆汁酸FXR作動薬です。FXRは、肝臓と小腸で高度に発現している核内受容体です。胆汁酸はFXRの天然リガンドで、胆汁酸のFXRとの結合および胆汁酸によるFXRの活性化は、胆汁酸合成、脂質代謝、炎症、線維症を調節する細胞経路の制御にとって非常に重要です。FXRの作動薬作動／活性化は、後期段階の研究で、プラセボと比較して、NASHへと進行することなく、組織学的肝線維症の軽減を改善することが実証済みで、FXR作動薬がNAFLDおよびNASHに対する新しい治療法となる可能性を示しています。
NASHについて
非アルコール性脂肪肝炎（NASH）は非アルコール性脂肪性肝疾患（NAFLD）の重症型であり、NAFLDは肝臓における脂肪の過剰な蓄積が原因で発症します。NASHには慢性肝炎と肝細胞損傷が伴い、線維症、肝硬変、最終的には肝がんや肝不全をもたらす場合があります。世界におけるNAFLDとNASHの発症率は肥満率の上昇に伴い、急上昇しています。現在、承認済みのNASH治療薬はありません。
Terns Pharmaceuticalsについて
Terns Pharmaceuticals, Inc.は臨床段階の製薬企業として、慢性肝疾患とがんに対する治療薬の創薬と開発に傾注しています。当社は中国と米国を拠点とし、非アルコール性脂肪肝炎（NASH）とがんを対象に、複数の治療法の医薬品候補のパイプラインを前進させています。Ternsは、中国および世界の他の市場で患者に有望な新治療薬を届けるために、疾患生物学、医薬品化学、臨床開発の分野における世界クラスの専門力を活用しています。
詳細情報については、www.ternspharma.comおよびwww.ternspharma.com.cnをご覧ください。
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