エーザイとハーバード大学との共同研究より創出されたハリコンドリン全合成由来の化合物 新規抗がん剤E7130の全合成および非臨床試験結果がScientific Reportsに掲載
- 2019年06月18日 11:00:00
- テクノロジー
- JCN Newswire
1986年に海綿動物のクロイソカイメン(Halichondria okadai)から見つかったハリコンドリンは、マウスにおいて高い抗腫瘍活性を示すことが知られていましたが、クロイソカイメン中の含有量が少なく、化学構造が極めて複雑なため、全合成研究による薬剤開発を行うことは極めて困難であると考えられていました。しかし、本共同研究グループは、E7130について、31の不斉炭素を厳密に制御し、GMP(good manufacturing practice)に基づいた品質管理体制の下、99.8%以上の純度で10g以上を全合成することに成功しました。
また、E7130は微小管ダイナミクス阻害作用を有するだけでなく、非臨床in vivo試験において、腫瘍内のCD31陽性血管内皮細胞を増加させる作用(血管リモデリング活性)、およびがんの悪性化に関与すると言われているがん微小環境の重要な構成因子の一つであるalpha-SMA(smooth muscle actin)陽性がん関連線維芽細胞(cancer-associated fibroblast:CAF)を抑制する作用(抗CAF効果)を併せ持つことが解明されました。
これらユニークな作用により、E7130が非臨床試験における抗腫瘍効果を示すことを明らかにするとともに、大量合成が課題となる複雑な構造を有する天然物からの創薬においても、全合成が解決策となることを示しました。
ハーバード大学Department of Chemistry and Chemical BiologyのMorris Loeb Professor of Chemistry, Emeritusである岸義人教授は、「1992年時点では、ハリコンドリンのグラムスケールでの合成は到底考えられませんでしたが、3年前、私たちはE7130の新規合成法についてエーザイに提案することが出来ました。有機合成は、数年前には不可能であった複雑な分子の合成を可能とするほど発展したのです。その新規合成法を用いることにより、E7130の大量合成が可能となったことについて大変嬉しく思っています」と述べています。
当社は、がん領域を重点領域の一つと位置づけており、がんの「治癒」に向けた革新的な新薬創出をめざしています。エーザイのエリブリンプラットフォームを構成する開発中のMORAb-202(エリブリンをペイロードとした抗体薬物複合体)およびエリブリンリポソーム製剤の2プロジェクトにE7130プロジェクトを加えることにより、ハリコンドリンの可能性を最大限に引き出し、がん患者様とそのご家族、さらには医療従事者の多様なニーズの充足とベネフィット向上に、より一層貢献してまいります。
本リリースの詳細は下記をご参照ください。
https://www.eisai.co.jp/news/2019/news201943.html
概要:エーザイ株式会社
詳細はwww.eisai.co.jpをご覧ください。
Copyright 2019 JCN Newswire. All rights reserved. www.jcnnewswire.com
キンタロー。&元乃木坂・山崎怜奈、そっくり2ショット公開 「どっちが本物…」フォロワー衝撃
キートン山田「まる子よ、順番が違うであろう。友蔵が先」TARAKOさんお別れ会で弔辞
吉岡里帆「黒髪ロングをパッツンと」ボブヘアー 着物姿でステージに登壇し笑顔
狩野舞子さん「平均身長186cm」女子バレー&バスケの高身長ショット「鉄壁ブロック」と話題
伊織もえ、美しい胸元あらわな上着はだけた姿披露「ボタンとめてーーー!」の声
洋菓子店の倒産件数、最多ペース 小麦粉や砂糖、バターが高騰
父への殺人未遂容疑で高校生逮捕 深夜にゲームで叱責されたか 愛知
神田正輝「旅サラダ」難解すぎ”生ダジャレ”むちゃぶりに松下奈緒”硬直”
【楽天】則本昂大、経済的理由で十分な教育を受けられない子どもを招待「皆さんの前で勝利を」
楽天松井友飛-広島アドゥワ誠、オリックス山下舜平大-ヤクルト・ヤフーレほか/16日予告先発
何があった!?「エアコン」が想定外の壊れ具合!投稿者に話を聞いた
玉置浩二の妻、青田典子(53)の現在がとんでもない事になっていると話題に
三上悠亜、整形したことを事後報告でネット騒然「素っぴんが美しすぎる」「大半を既にいじっておいて今更」
柏原崇(45)現在を調べてみた結果、相変わらずかっこよすぎた!
ユーチューバーもこう氏、元彼女・成海瑠奈について赤裸々告白
「愛が生まれた日」藤谷美和子(56)の現在がヤバい!?徘徊生活を送っていた過去も明らかに。
矢口真里、中学時代の写真公開「やっぱアイドルな人は、違うわ」ネット騒然
ガーシーが綾野剛のLINE公開でネット騒然「ショック」「すごいエンタメ」
安住紳一郎アナが絶縁宣言「口を利かない」言われたタレントは反省?「やり直したい…局長」
オードリー若林結婚で嫁の名前がソッコーで特定する動き始まる
何があった!?「エアコン」が想定外の壊れ具合!投稿者に話を聞いた
玉置浩二の妻、青田典子(53)の現在がとんでもない事になっていると話題に
柏原崇(45)現在を調べてみた結果、相変わらずかっこよすぎた!
ユーチューバーもこう氏、元彼女・成海瑠奈について赤裸々告白
ガーシーが綾野剛のLINE公開でネット騒然「ショック」「すごいエンタメ」
元めちゃイケメンバーの三中元克(32)現在は何をしているのか調べてみた!
岡本夏生(56)、1600日ぶりにブログを更新した現在が衝撃
小倉優子、不自然な“二重ライン”にネット騒然「やっぱり整形?」
TikTokを賑わす「フエラムネごめんなサイダー味」がセブンイレブンで再販!じゅるるマスカットも買うなら今!
【ネタバレ?】史実で見るキングダムの今後の展開まとめ〜中華統一までの全体像
キンタロー。&元乃木坂・山崎怜奈、そっくり2ショット公開 「どっちが本物…」フォロワー衝撃
キートン山田「まる子よ、順番が違うであろう。友蔵が先」TARAKOさんお別れ会で弔辞
吉岡里帆「黒髪ロングをパッツンと」ボブヘアー 着物姿でステージに登壇し笑顔
狩野舞子さん「平均身長186cm」女子バレー&バスケの高身長ショット「鉄壁ブロック」と話題
伊織もえ、美しい胸元あらわな上着はだけた姿披露「ボタンとめてーーー!」の声
洋菓子店の倒産件数、最多ペース 小麦粉や砂糖、バターが高騰
父への殺人未遂容疑で高校生逮捕 深夜にゲームで叱責されたか 愛知
【楽天】則本昂大、経済的理由で十分な教育を受けられない子どもを招待「皆さんの前で勝利を」
神田正輝「旅サラダ」難解すぎ”生ダジャレ”むちゃぶりに松下奈緒”硬直”
楽天松井友飛-広島アドゥワ誠、オリックス山下舜平大-ヤクルト・ヤフーレほか/16日予告先発